Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção.

Para a maioria dos fármacos, a taxa de biotransformação em qualquer via determinada não tem um limite máximo. As concentrações terapêuticas da maioria dos fármacos, geralmente, uma grande fração dos sítios das enzimas metabolizadoras está ocupada e a taxa de biotransformação diminui com a concentração do fármaco.

O sistema enzimático mais importante da fase I da biotransformação é o citocromo P-450 (CYP450), uma superfamília microssômica de isoenzimas que catalisam a oxidação de muitos fármacos. Os elétrons são supridos pela NADPHCYP450 redutase, uma flavoproteína que transfere elétrons da NADPH (forma reduzida do fosfato de dinucleótido de nicotinamida e adenina) para o citocromo P-450.

A glucuronidação, a reação mais comum da fase II, é a única que ocorre no sistema enzimático microssômico hepático.

A conjugação com aminoácidos, como glutamina ou glicina, produz conjugados que são prontamente excretados na urina, mas não extensivamente secretados na bile. O envelhecimento não afeta a glucuronidação. Contudo, em recém-nascidos, a conversão em glucoronídeos é lenta, resultando potencialmente em efeitos graves (p. ex., como com o cloranfenicol).