A mucosa oral é importante para alguns fármacos pelo fato de a superfície disponível para a absorção ser grande.

A drenagem venosa da boca é realizada pela veia cava inferior, que, desse modo, faz um bypass da circulação porta.

Um fármaco administrado por via sublingual e absorvido nesse local é protegido do metabolismo rápido no intestino e da primeira passagem pelo fígado.

Em geral, a taxa de absorção depois da administração sublingual de um fármaco é suficientemente constante e lenta para produzir um efeito prolongado.

A absorção após administração sublingual ocorre por difusão simples, independentemente do gradiente existente entre o depósito do fármaco e o plasma.