O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica e pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco.

Após a absorção, o medicamento pó na forma livre no sangue pode-se ligar a proteínas plasmáticas ou ser sequestrado e diretamente excretado, não havendo o ciclo completo da biodisponibilidade.

Um medicamento administrado por via intravascular está 100% livre na corrente sanguínea, não necessita absorção, pois toda dose do fármaco administrada é utilizada, não havendo o fenômeno da biodisponibilidade.

A absorção acontece por uma relação entre o pKa e o pH que ocorre no trato gastrointestinal, portanto pKa acima de 05 ou abaixo de 03 não possuem uma boa absorção quando administrados por via oral.

Fármacos cuja via de eliminação ocorre através da excreção renal ou biliar, ou mesmo se o fármaco for excretado inalterado, apresentam alta permeabilidade.