O mecanismo de ação dos anestésicos locais é o bloqueio dose-dependente do fluxo de sódio nas fibras nervosas

Os agentes com um pKa baixo possuem início mais lento do que os agentes com pKa alto

Os anestésicos são mais efetivos em meios ácidos, nos quais estão, primariamente na forma ionizada, que não penetra nas fibras nervosas

A bupivacaína tem uma velocidade de início de aproximadamente 20 minutos, porém com um tempo de ação curto, entre 60-80 minutos