As drogas que apresentam lipossolubilidade muito baixa, incluindo os que são ácidos ou bases fortes, geralmente são altamente absorvidos pelo intestino.

A absorção de fármacos através da transferência mediada por transportadores mostrou-se eficaz apenas na teoria e em modelos laboratoriais, não havendo, até o momento, fármacos de relevância clínica que sejam absorvidos desta forma.

As formas de administração transdérmica produzem uma taxa constante de suprimento do fármaco e evitam o metabolismo pré-sistêmico. São formas de administração adequadas para fármacos pouco lipossolúveis e irritantes gástricos.

A adição de adrenalina a um anestésico local reduz a absorção do antestésico, prolongando apropriadamente o efeito anestésico e, reduzindo a toxicidade sistêmica.