Os inibidores do SGLT2 possuem um baixo risco de hipoglicemia, promovem perda de peso e reduzem a pressão arterial sistólica de 4 a 6 mmHg, mas apresentam um risco de causar infecções genitais e de trato urinário.

Os estudos que avaliaram o risco cardiovascular dos inibidores do SGLT2 em comparação com o tratamento habitual demonstraram um aumento da internação por insuficiência cardíaca congestiva

São representantes dos inibidores de SGLT2, a saxagliptina, linagliptina, vildagliptina, sitagliptina e alogliptina.

Os medicamentos dessa classe demonstraram prejuízo na evolução para insuficiência renal terminal e proteinúria naqueles com insuficiência renal leve a moderada.

A associação dos inibidores do SGLT2 com a metformina é contraindicada.