A terapia antirretroviral combinada resultou em significativas melhoras dos índices da eficácia farmacológica (carga viral e contagem de células CD4+) e da expectativa de vida entre pacientes HIV positivos.

Um esquema ideal deve apresentar eficácia sustentada e ser bem tolerado pelo paciente, sem efeitos adversos e interações de medicamentos que representem risco significativo.

Atualmente dispõe-se de mais de 100 fármacos antirretrovirais em dez classes de mecanismos de ação, sendo a maioria dos fármacos ativos por inibir enzimas envolvidas na replicação (transcriptase reversa) ou na maturação viral (protease do HIV).

Embora a erradicação do vírus ainda não seja possível, o grande número de combinações possíveis permite à maioria dos pacientes dispor de alternativas em caso de surgimento de resistência ou de reações adversas graves.