A levodopa é um precursor metabólico da dopamina que atua aumentando a síntese de dopamina nos neurônios ativos da substância negra, seu efeito é potencializado quando associado à carbidopa.

A selegilina potencializa seletivamente a monoamina oxidase (MAO) tipo B, diminuindo os níveis de dopamina no cérebro, melhorando os sintomas da rigidez muscular.

O pramipexol é um antagonista dopaminérgico empregado nos casos mais avançados da doença, sendo seu uso exclusivamente transdérmico.

Fármacos agonistas muscarínicos, como o biperideno, podem ser empregados no tratamento da doença. Possuem maior eficácia em relação à levodopa, porém podem causar alterações de humor e distúrbios gastrintestinais.