Quando a ocupação do agonista (proporção de receptores aos quais o agonista está ligado) em dada concentração desse agonista é reduzida na presença de um antagonista, mas o aumento da concentração do agonista é capaz de restabelecer sua ocupação (e, portanto, a resposta do tecido). Neste caso, as moléculas agonistas e antagonistas não ficam ligadas ao receptor, mas ligam-se e desligam-se continuamente, e esse tipo de interação é definido como: