Muitos fármacos são transportados por sistemas de transporte projetados para mover ácidos aminados e vitaminas através das paredes celulares. Os peptídeos, por exemplo, são agentes transportadores para a L-dopa e para a metildopa.

Um aspecto chave para o transporte de fármacos através das membranas celulares é o fato de que as membranas do trato gastrointestinal são mais permeáveis aos fármacos em sua forma não ionizada, de forma que a solubilidade de fármacos derivados de ácidos fracos aumenta à medida que estes passam do estômago para o intestino.

Na difusão passiva, a velocidade de transporte pode ser descrita pela primeira lei de Fick, que considera o gradiente de concentração do fármaco e seu coeficiente de difusão, além da espessura e da área da membrana celular.

Fármacos pouco solúveis, como os derivados de bases fracas, são pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal quando administrados com fármacos que reduzem a secreção gástrica, como os agentes inibidores da bomba de prótons.