A velocidade pela qual o fármaco pouco solúvel se dissolve ou se desintegra de uma forma sólida no trato gastrointestinal frequentemente controla a taxa de absorção do fármaco.

O fármaco, para atingir seu local de ação nas concentrações efetivas, precisa ultrapassar uma ou duas barreiras, que podem ser consideradas de forma geral como uma camada lipífica bimoleulcar ligada de ambos os lados a uma camada de proteína.

No processo de difusão passiva, o fármaco absorvido por este tipo de transporte se une, em primeiro lugar, a uma porção específica da molécula do carreador, formando um complexo fármaco-carreador. Como consequência de uma alteração conformacional da proteína, o complexo move-se através da membrana, liberando o fármaco.

Após iniciada a sua absorção, o fármaco permanece em um só local, até sua eliminação.