situação incomum em que as duas substâncias se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco ativo é perdido. Um exemplo é o dimercaprol, que se liga a metais pesados, reduzindo, assim, a sua toxicidade.

situação em que o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista.

O verapamil e a nifedipina são exemplos de antagonistas fisiológicos.

situação em que o antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação.