A inibição da fosforilação de proteínas citoplasmáticas é indiscriminada, o que resulta na retirada de energia da célula e na indução à apoptose.

A inibição da atividade fosforilativa no tumor estromal gastrointestinal, GIST, bem como no neurofibroma plexiforme, ocorre na molécula de PDGFR, que é o receptor do fator de crescimento derivado de plaqueta.

O referido medicamento bloqueia o sítio de ligação do ATP da molécula ABL, incluindo a molécula híbrida BCR/ABL na leucemia mieloide crônica, inibindo sua atividade fosforilativa de proteínas (tirosina quinase), induzindo a célula à apoptose.

A ação dessa medicação ocorre no dermatofibrosarcoma, por inibir o receptor do stem cell factor c-KIT.

A atividade tirosina kinase dessa medicação é específica em moléculas que convertem ADP em ATP.