Os anestésicos locais mais utilizados são as aminas terciárias, que apresentam, além de propriedades lipofílicas, propriedades hidrofílicas essenciais para a sua penetração nas fibras nervosas, conferindo hidrossolubilidade às moléculas.

A articaína, anestésico do tipo amida combinado a um éster, o que lhe confere características peculiares, como melhor difusão em tecidos moles e baixa toxicidade sistêmica, é mais potente que a lidocaína, apesar de ambas apresentarem potência vasodilatadora similar.

Os anestésicos do tipo éster e os do tipo amida diferem quanto à biotransformação: os do tipo éster são hidrolisados por colinesterases plasmáticas; os do tipo amida são hidrolisados por enzimas microssomais hepáticas e têm efeito mais duradouro que os primeiros.

Por apresentarem, na forma de solução, instabilidade e reduzida solubilidade, os anestésicos odontológicos são comercializados na forma de sais hidrossolúveis, geralmente cloridratos.

Nas preparações farmacêuticas, a acidez dos sais de cloreto nos tubetes odontológicos aumenta a estabilidade das soluções anestésicas visto que as drogas anestésicas odontológicas são bases fracas.

A anestesia local determina a abolição de funções autonômicas e sensitivo-motoras, sendo a duração da anestesia determinada pelo grau de ligação proteica, e os anestésicos que apresentam grande afinidade ao componente proteico do nervo têm menos probabilidade de se difundirem no local da injeção e de serem absorvidos pela circulação sistêmica.

O uso sistêmico de antibióticos é de grande importância no tratamento das doenças periodontais crônicas porque pode suprimir alguns patógenos presentes no nível subgengival; no tratamento de raspagem e alisamento radicular, por exemplo, combinado ou não com cirurgia, os pacientes alérgicos à penicilina devem ser tratados com a administração de doxiciclina por catorze dias.

Com o avanço da idade, o metabolismo orgânico se modifica, com consequente diminuição das funções hepáticas e renais, por essa razão, recomenda-se a pacientes idosos a utilização de drogas que apresentam menor risco de sobredose, como a lidocaína.

As tetraciclinas, capazes de interagir com os tecidos dentários, atingem níveis no fluido gengival maiores que os níveis sanguíneos, além de apresentarem amplo espectro de ação, inclusive contra bactérias gram-positivas, gramnegativas aeróbias e anaeróbias, e espiroquetas; entretanto, durante a gestação, atravessam a barreira transplacentária, depositando-se no esqueleto do feto.

As aminopenicilinas amoxicilina e ampicilina, drogas semissintéticas derivadas da penicilina por métodos químicos industriais, apresentam espectro de ação mais amplo que as benzilpenicilinas.