Sua meia vida plasmática é inferior à da maior parte dos demais anestésicos do tipo amida, o que, da mesma forma que os outros fatores, seriam teoricamente favorável em relação à toxicidade sistêmica.

O efeito colateral potencial da administração de grandes doses de articaína é a metahemoglobinemia, reação percebida após administração acidental intravenosa, quando da realização da anestesia regional.

É um fármaco biotransformado por colinesterases plasmáticas e teciduais e gera um metabólito inativo, com toxicidade cardíaca e neurológica muito relevante.

A articaína é contraindicada em pacientes com metahemoglobinemia idiopática ou congênita, anemia ou falha cardíaca ou respiratória evidenciada por hipóxia.

É um fármaco apropriado para ser empregado em pacientes com disfunção hepática e renal.