Os anestésicos locais são aminas terciárias ou secundárias compostas por uma parte lipofílica, uma parte hidrofílica e uma cadeia de hidrocarboneto intermediária que contém uma ligação éster ou amida.

Os anestésicos locais que não possuem a porção hidrofílica não são adequados para injeção, pois não se difundem pelos tecidos. É o caso, por exemplo, da benzocaína, que só tem sua aplicação para uso tópico.

Os anestésicos locais são classificados como ésteres ou amidas, de acordo com suas ligações químicas. A natureza da ligação é importante para definir inúmeras propriedades do anestésico local, incluindo o modo básico de biotransformação.

Os anestésicos do tipo amida são hidrolisados em solução aquosa e metabolizados em sua totalidade pela colinesterase plasmática, sendo eliminados pelos rins.