Os anestésicos locais são classificados como aminoésteres ou aminoamidas, de acordo com suas ligações químicas. Os anestésicos locais ligados a ésteres (p. ex., a procaína) são prontamente hidrolisados em solução aquosa. Os anestésicos locais ligados a amidas (p. ex., a lidocaína) são relativamente resistentes à hidrólise.

O pH de uma solução de anestésico local, assim como o pH do tecido em que é infiltrado, influencia muito sua ação no bloqueio do nervo. A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local. Resulta em anestesia inadequada quando os anestésicos locais são infiltrados em áreas inflamadas ou infectadas.

A readministração de um volume anestésico sem controle eficaz da dor é chamada de taquifilaxia, que é definida como aumento da tolerância a uma droga que é administrada repetidamente.

Os anestésicos locais são compostos químicos que bloqueiam de maneira irreversível os potenciais de ação em todas as membranas excitáveis. O sistema nervoso central e o sistema cardiovascular são, portanto, particularmente suscetíveis às suas ações.

A adição de qualquer agente vasoativo a um anestésico local prolonga a duração e a profundidade da anestesia pulpar e dos tecidos moles da maioria dos anestésicos locais.