A administração dos medicamentos radioativos é simples. Alguns são administrados por via oral, (na forma de solução ou em cápsulas) como é o caso do iodo radioativo, (131I), tanto para a realização de cintilografias da tireoide como para o tratamento do hipertireoidismo e das metástases dos cânceres de tireoide.

Outros isótopos são administrados por inalação, como é o caso de certos gases radioativos e dos aerossóis marcados com o Iodo 131 (131I), utilizados para fazer as cintilografias pulmonares ventilatórias (ou de inalação).

A maioria dos exames é realizada mediante a injeção endovenosa das substâncias marcadas, como por exemplo, para a realização de cintilografias do esqueleto, dos rins, do coração, do cérebro, etc.

Em alguns casos, são utilizadas outras vias de acesso, como a colocação do material radioativo por meio de sondas, como no caso do estudo do refluxo vésicoureteral, ou de injeções subcutâneas e intradérmicas do traçador para cintilografias do sistema linfático, na localização de linfonodos sentinelas e por injeções intratumorais na realização de cirurgias radioguiadas.