A regulação alostérica ocorre quando o sítio de ligação alostérico de um hormônio se liga a enzimas denominadas moduladores alostéricos. A ligação dos moduladores no sítio alostérico afeta profundamente a atividade enzimática, a qual pode ser aumentada (modulador alostérico positivo) ou diminuída (modulador alostérico negativo).

A presença adequada de nutrientes para a célula resulta na produção de moléculas ricas em energia como a de adenosina trifosfato (ATP) e outras moléculas que serão moduladores alostéricos positivos ou negativos, ativando ou inibindo muitas enzimas regulatórias de vias metabólicas importantes. Manter uma relação ATP/ADP alta é um dos parâmetros mais fundamentais para a manutenção da célula viva.

Dentre os principais hormônios que influenciam diretamente o metabolismo celular tem-se: a insulina, o glucagon, as catecolaminas adrenalina e noradrenalina, o cortisol e o hormônio do crescimento. Como a presença de insulina está sempre associada a uma situação inicial de hiperglicemia, a sua ação primordial será a de aumento da glicemia, no entanto, a presença deste hormônio também significa uma situação de baixo suprimento energético para células, e, neste momento as reações catabólicas, as quais necessitam de energia para ocorrer, não serão favorecidas.

A regulação interna na célula, integrada e simultânea a vários tecidos é dada pela regulação neuroendócrina. Os hormônios são importantes moduladores da atividade enzimática, pois sua ação na célula pode resultar na ativação de fosfoproteínas fosfatases, as quais atuam sobre as enzimas, de tal modo, que estas percam um grupamento fosfato, intimamente relacionado à modulação da atividade enzimática, mecanismo também conhecido por regulação covalente.